Adrafinil

Cos'è l'Adrafinil?

L'Adrafinil, venduto con il nome commerciale Olmifon, è un farmaco che promuove la veglia, precedentemente utilizzato in Francia per migliorare la vigilanza, l'attenzione e l'umore, in particolare negli anziani. È considerato un lieve stimolante del sistema nervoso centrale. L'Adrafinil è un "profarmaco", il che significa che viene metabolizzato nel corpo in una sostanza attiva. Nel caso dell'adrafinil, viene principalmente metabolizzato in modafinil, un farmaco da prescrizione utilizzato per trattare l'eccessiva sonnolenza associata a condizioni come la narcolessia, l'apnea ostruttiva del sonno e il disturbo da lavoro a turni.

Poiché l'adrafinil viene convertito in modafinil nel fegato, i suoi effetti sono molto simili a quelli del modafinil. Tuttavia, poiché l'organismo deve prima convertirlo, l'insorgenza dell'azione è più lenta. L'Adrafinil è stato ritirato dal mercato in Francia nel 2011. Non è approvato dalla Food and Drug Administration (FDA) degli Stati Uniti e non è una sostanza regolamentata negli Stati Uniti.

Benefici ed Effetti Collaterali

Potenziali Benefici:

• Aumento della Vigilanza e dell'Attenzione: L'Adrafinil è principalmente noto per la sua capacità di promuovere la veglia e combattere la fatica. Questo è il motivo per cui è stato utilizzato per condizioni come l'eccessiva sonnolenza.

• Miglioramento dell'Attenzione e dell'Umore: Il farmaco è stato anche utilizzato per migliorare l'attenzione e l'umore, in particolare nei pazienti anziani.

• Miglioramento Cognitivo (effetti Nootropici): Alcune persone usano l'adrafinil off-label come "nootropico" o "smart drug" per migliorare le prestazioni mentali, la concentrazione e la produttività.

Potenziali Effetti Collaterali:

• Problemi Epatici: Poiché l'adrafinil viene metabolizzato nel fegato, l'uso a lungo termine o ad alte dosi può portare ad un aumento degli enzimi epatici e a potenziali danni al fegato. Questa è una preoccupazione significativa, soprattutto per le persone con preesistenti patologie epatiche.

• Problemi Cardiovascolari: Come stimolante, l'adrafinil può aumentare la pressione sanguigna e la frequenza cardiaca, il che può rappresentare un rischio per le persone con problemi cardiaci o ipertensione.

• Effetti Psichiatrici e Neurologici: L'Adrafinil può causare o peggiorare sintomi psichiatrici come ansia, nervosismo, allucinazioni e aggressività. Può anche portare a mal di testa, vertigini e insonnia.

• Eruzioni Cutanee: In rari casi, l'adrafinil (e il suo metabolita, il modafinil) può causare reazioni cutanee gravi e pericolose per la vita, come la sindrome di Stevens-Johnson.

• Dipendenza e Tolleranza: L'Adrafinil ha il potenziale per creare dipendenza e tolleranza, e segnalazioni aneddotiche suggeriscono che l'interruzione del suo uso può portare a sintomi di astinenza come riduzione dell'energia e depressione.

Pro e Contro

Pro:

• Promozione della Vigilanza: È efficace nel promuovere la vigilanza e ridurre la fatica.

• Miglioramento Cognitivo: Può migliorare la concentrazione e l'attenzione.

• Facilmente Disponibile (come sostanza non regolamentata): È disponibile come integratore alimentare o sostanza chimica per la ricerca in alcuni paesi, ma ciò significa anche che non esiste una supervisione normativa.

Contro:

• Tossicità Epatica: Il rischio di danni al fegato è un importante svantaggio, soprattutto con l'uso a lungo termine.

• Rischi Cardiovascolari: Può essere pericoloso per le persone con preesistenti patologie cardiache.

• Effetti Collaterali Psichiatrici: Il potenziale per cambiamenti dell'umore e del comportamento è una preoccupazione significativa.

• Mancanza di Regolamentazione: Poiché non è un farmaco regolamentato, la sua qualità, purezza e dosaggio possono essere incoerenti e inaffidabili.

• Legalità: L'Adrafinil è una sostanza vietata dall'Agenzia Mondiale Antidoping (WADA) e spesso non è un farmaco legalmente riconosciuto o approvato.

Dosaggio e Frequenza

Non esiste un dosaggio medico standardizzato per l'adrafinil perché non è un farmaco approvato dalla FDA. Le informazioni sul dosaggio si basano in gran parte su segnalazioni aneddotiche e alcuni studi storici. I dosaggi comuni menzionati in fonti non mediche vanno da 150 mg a 300 mg al giorno. A causa della sua lunga emivita e degli effetti stimolanti, viene generalmente assunto una volta al giorno al mattino per evitare l'insonnia. È fondamentale notare che queste non sono raccomandazioni mediche e il potenziale di effetti collaterali aumenta con dosi più elevate.

Emivita e Tempo di Rilevazione

• Emivita: L'emivita dell'adrafinil è molto breve, circa 1 ora. Tuttavia, è un profarmaco che viene metabolizzato in modafinil, che ha un'emivita molto più lunga di 12-15 ore. Gli effetti dell'adrafinil sono legati all'accumulo di modafinil nel sistema.

• Tempo di Rilevazione: I metaboliti dell'adrafinil, incluso l'acido modafinil, possono essere rilevati nelle urine per un periodo prolungato. Il tempo di rilevamento del modafinil può arrivare fino a 11 giorni nelle urine, a seconda del metabolismo individuale, del dosaggio e della frequenza d'uso. I test salivari possono rilevarlo fino a 48 ore, e gli esami del sangue fino a 24 ore.

Effetti Steroidogenici, Progestogenici e sulla Prolattina

L'Adrafinil è un agente che promuove la veglia e non uno steroide anabolizzante-androgeno. Pertanto, non ha significativi effetti steroidogenici, progestogenici o correlati alla prolattina. Non è noto che interagisca direttamente con gli ormoni steroidei come testosterone, estrogeni o progesterone. Il suo principale meccanismo d'azione coinvolge il sistema nervoso centrale, in particolare le vie della dopamina e dell'oressina, per promuovere la veglia.

Rapporto Anabolizzante-Androgeno

Il rapporto anabolizzante-androgeno (AAR) è una metrica utilizzata per confrontare gli effetti anabolizzanti (costruzione muscolare) di una sostanza con i suoi effetti androgeni (mascolinizzanti). Questo rapporto è specificamente rilevante per gli steroidi anabolizzanti-androgeni (AAS), come il testosterone e i suoi derivati.

L'Adrafinil non è uno steroide anabolizzante-androgeno e quindi non ha un rapporto anabolizzante-androgeno. Non ha proprietà anabolizzanti o androgene.