Adrafinil

Что такое Адрафинил?

Адрафинил, продаваемый под торговой маркой Olmifon, — это лекарственное средство, стимулирующее бодрствование, которое ранее использовалось во Франции для улучшения бдительности, внимания и настроения, особенно у пожилых людей. Он считается мягким стимулятором центральной нервной системы. Адрафинил является «пролекарством», то есть он метаболизируется в организме в активное вещество. В случае с адрафинилом он в основном метаболизируется в модафинил, который является рецептурным препаратом, используемым для лечения чрезмерной сонливости, связанной с такими состояниями, как нарколепсия, обструктивное апноэ во сне и расстройство, связанное со сменами работы.

Поскольку адрафинил превращается в модафинил в печени, его эффекты очень похожи на эффекты модафинила. Однако, поскольку организм должен сначала его преобразовать, начало действия медленнее. Адрафинил был снят с рынка во Франции в 2011 году. Он не одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) и не является регулируемым веществом в Соединенных Штатах.

Польза и побочные эффекты

Возможные преимущества:

• Повышенная бодрствование и бдительность: Адрафинил в первую очередь известен своей способностью стимулировать бодрствование и бороться с усталостью. Именно поэтому он использовался при таких состояниях, как чрезмерная сонливость.

• Улучшение внимания и настроения: Препарат также использовался для улучшения внимания и настроения, особенно у пожилых пациентов.

• Повышение когнитивных функций (ноотропные эффекты): Некоторые люди используют адрафинил не по назначению в качестве «ноотропа» или «умного препарата» для улучшения умственной работоспособности, концентрации и производительности.

Возможные побочные эффекты:

• Проблемы с печенью: Поскольку адрафинил метаболизируется в печени, длительное или высокодозное применение может привести к повышению уровня печеночных ферментов и потенциальному повреждению печени. Это серьезная проблема, особенно для людей с уже существующими заболеваниями печени.

• Сердечно-сосудистые проблемы: Будучи стимулятором, адрафинил может повышать кровяное давление и частоту сердечных сокращений, что может представлять риск для людей с заболеваниями сердца или высоким кровяным давлением.

• Психические и неврологические эффекты: Адрафинил может вызывать или ухудшать психические симптомы, такие как тревога, нервозность, галлюцинации и агрессия. Он также может приводить к головным болям, головокружению и бессоннице.

• Кожные высыпания: В редких случаях адрафинил (и его метаболит модафинил) может вызывать тяжелые и опасные для жизни кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона.

• Зависимость: Адрафинил может вызывать привыкание и зависимость, и анекдотические сообщения свидетельствуют о том, что прекращение его использования может привести к симптомам отмены, таким как снижение энергии и депрессия.

Плюсы и минусы

Плюсы:

• Стимуляция бодрствования: Эффективно стимулирует бодрствование и уменьшает усталость.

• Повышение когнитивных функций: Может улучшить концентрацию и внимание.

• Легкодоступность (как нерегулируемое вещество): Доступен в качестве пищевой добавки или исследовательского химического вещества в некоторых странах, но это также означает отсутствие надзорного контроля.

Минусы:

• Токсичность для печени: Риск повреждения печени является серьезным недостатком, особенно при длительном применении.

• Сердечно-сосудистые риски: Может быть опасен для людей с уже существующими заболеваниями сердца.

• Психические побочные эффекты: Потенциал для изменений настроения и поведения является серьезной проблемой.

• Отсутствие регулирования: Поскольку это не регулируемый препарат, его качество, чистота и дозировка могут быть непостоянными и ненадежными.

• Законность: Адрафинил является запрещенным веществом Всемирного антидопингового агентства (WADA) и часто не является юридически признанным или одобренным лекарственным средством.

Дозировка и частота приема

Стандартной медицинской дозировки адрафинила не существует, поскольку это не препарат, одобренный FDA. Информация о дозировке в значительной степени основана на анекдотических сообщениях и некоторых исторических исследованиях. Общие дозировки, упоминаемые в немедицинских источниках, варьируются от 150 мг до 300 мг в день. Из-за длительного периода полувыведения и стимулирующего действия его обычно принимают один раз в день утром, чтобы избежать бессонницы. Крайне важно отметить, что это не медицинские рекомендации, и потенциальный риск побочных эффектов увеличивается с повышением дозы.

Период полувыведения и время обнаружения

• Период полувыведения: Период полувыведения адрафинила очень короткий, приблизительно 1 час. Однако это пролекарство, которое метаболизируется в модафинил, который имеет гораздо более длительный период полувыведения — 12-15 часов. Эффекты адрафинила связаны с накоплением модафинила в организме.

• Время обнаружения: Метаболиты адрафинила, включая кислоту модафинила, могут обнаруживаться в моче в течение длительного периода. Время обнаружения модафинила может составлять до 11 дней в моче, в зависимости от метаболизма человека, дозы и частоты применения. Тесты слюны могут обнаружить его в течение до 48 часов, а анализы крови — до 24 часов.

Стероидные, прогестагенные и пролактиновые эффекты

Адрафинил является средством, стимулирующим бодрствование, а не анаболическим андрогенным стероидом. Поэтому он не оказывает значительных стероидных, прогестагенных или связанных с пролактином эффектов. Не известно, что он напрямую взаимодействует со стероидными гормонами, такими как тестостерон, эстроген или прогестерон. Его основной механизм действия включает центральную нервную систему, в частности, дофаминовые и орексиновые пути, для стимулирования бодрствования.

Анаболический андрогенный индекс

Анаболический андрогенный индекс (ААИ) — это показатель, используемый для сравнения анаболических (мышечно-строительных) эффектов вещества с его андрогенными (маскулинизирующими) эффектами. Этот показатель особенно актуален для анаболических андрогенных стероидов (ААС), таких как тестостерон и его производные.

Адрафинил не является анаболическим андрогенным стероидом и, следовательно, не имеет анаболического андрогенного индекса. Он не обладает анаболическими или андрогенными свойствами.