Arimidex (Anastrozole)

المادة الفعالة: Arimidex

ancillaryoral

الوصف

ما هو أريميدكس (أناستروزول)؟

أريميدكس هو اسم تجاري للدواء العام أناستروزول. وهو نوع من الأدوية المضادة للإستروجين ينتمي إلى فئة من الأدوية تسمى مثبطات الأروماتاز. وظيفته الأساسية هي تقليل كمية الإستروجين في الجسم.

الأروماتاز هو إنزيم يحول الهرمونات التي تسمى الأندروجينات إلى إستروجين. يعمل أناستروزول عن طريق منع هذا الإنزيم، وبالتالي إيقاف عملية التحويل مما يؤدي إلى انخفاض كبير في مستويات الإستروجين. هذا مفيد بشكل خاص في علاج أنواع معينة من سرطان الثدي، وتحديداً سرطان الثدي الإيجابي لمستقبلات الهرمونات، حيث تحتاج خلايا السرطان إلى الإستروجين للنمو. كما يستخدم لمنع سرطان الثدي لدى الأفراد المعرضين لخطر كبير.

الآثار الجانبية والفوائد

الفوائد:

  • علاج سرطان الثدي: أريميدكس فعال للغاية في علاج سرطان الثدي الإيجابي لمستقبلات الهرمونات لدى النساء بعد سن اليأس، سواء في المراحل المبكرة أو المتقدمة. فهو يساعد على منع نمو السرطان أو تكراره.

  • منع سرطان الثدي: يمكن استخدامه للحد من خطر الإصابة بسرطان الثدي لدى النساء بعد سن اليأس اللاتي لديهن خطر كبير بسبب التاريخ العائلي.

  • زيادة هرمون التستوستيرون (عند الرجال): عند الرجال، عن طريق منع تحويل التستوستيرون إلى إستروجين، يمكن أن يؤدي إلى زيادة في مستويات التستوستيرون الطبيعية. هذا هو السبب في أنه يستخدم أحيانًا لإدارة الآثار الجانبية مثل تضخم أنسجة الثدي عند الذكور المرتبطة باستخدام المنشطات الابتنائية.

الآثار الجانبية:

بما أن أريميدكس يعمل عن طريق تقليل الإستروجين، فإن العديد من آثاره الجانبية تشبه أعراض انقطاع الطمث. قد تشمل الآثار الجانبية الشائعة ما يلي:

  • الهبات الساخنة والتعرق

  • آلام المفاصل والعضلات

  • الإرهاق وصعوبة النوم

  • الصداع

  • الغثيان والقيء

  • ترقق العظام (هشاشة العظام)، مما قد يزيد من خطر الإصابة بالكسور.

  • ارتفاع مستويات الكوليسترول

  • جفاف المهبل

  • تغيرات المزاج، بما في ذلك الاكتئاب

قد تشمل الآثار الجانبية الأقل شيوعًا ولكنها خطيرة مشاكل الكبد أو زيادة في أعراض نقص تدفق الدم إلى القلب.

الإيجابيات والسلبيات

الإيجابيات:

  • فعالية عالية: إنه مثبط أروماتاز قوي وانتقائي يقلل بشكل كبير من مستويات الإستروجين.

  • جرعة مريحة: إنه قرص فموي يؤخذ مرة واحدة يوميًا.

  • متعدد الاستخدامات: يستخدم لعلاج ومنع سرطان الثدي، كما أن له تطبيقات في إدارة المشاكل الهرمونية عند الرجال.

السلبيات:

  • آثار جانبية كبيرة: يمكن أن تكون الآثار الجانبية مؤثرة على نوعية حياة الشخص، خاصة ألم المفاصل وفقدان كثافة العظام.

  • مخاوف الاستخدام على المدى الطويل: يمكن أن يؤدي الاستخدام على المدى الطويل إلى هشاشة العظام بسبب القمع المستمر للإستروجين، وهو أمر بالغ الأهمية لصحة العظام.

  • ليس للجميع: إنه غير مناسب للنساء قبل سن اليأس ويجب عدم تناوله مع أدوية أخرى تحتوي على الإستروجين.

الجرعة والتواتر

لعلاج سرطان الثدي، تكون الجرعة النموذجية لأريميدكس 1 ملغ تؤخذ مرة واحدة يوميًا. يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه. يمكن أن تختلف مدة العلاج، ولكن غالبًا ما يوصف لمدة خمس سنوات. بالنسبة للاستخدامات الأخرى، مثل الرجال لإدارة التوازن الهرموني، سيتم تحديد الجرعة والتواتر من قبل أخصائي الرعاية الصحية بناءً على الاحتياجات الفردية وفحوصات الدم.

نصف العمر ووقت الكشف

  • نصف العمر: متوسط عمر النصف للقضاء على أناستروزول هو حوالي 50 ساعة. هذا يعني أن الأمر يستغرق حوالي 50 ساعة حتى ينخفض تركيز الدواء في الجسم إلى النصف. يستغرق الأمر حوالي 7 إلى 10 أيام (3-5 أعمار نصف) حتى يصل الدواء إلى تركيز ثابت في مجرى الدم.

  • وقت الكشف: نظرًا لنصف عمره، يمكن الكشف عن أناستروزول في الجسم لفترة طويلة بعد الجرعة الأخيرة. بينما يتم التخلص من معظم الدواء من الجسم في حوالي 10-14 يومًا، يمكن أن يكون وقت الكشف لاختبار المخدرات، خاصة في الرياضة، أطول. أناستروزول مدرج في قائمة المواد المحظورة من قبل وكالة مكافحة المنشطات العالمية (WADA).

الآثار الابتنائية، البروجستيرونية، والبروجلاكتينية

  • الابتنائية: أناستروزول هو مثبط أروماتاز. ليس له خصائص ابتنائية أو أندروجينية. في الواقع، من المعروف أنه يزيد من إنتاج الجسم الطبيعي للتستوستيرون عند الرجال عن طريق منع تحويله إلى إستروجين.

  • البروجستيرونية: أناستروزول ليس بروجستين وليس له آثار بروجستيرونية.

  • البرولاكتين: أناستروزول لا يؤثر مباشرة على مستويات البرولاكتين. ومع ذلك، بما أن الإستروجين يمكن أن يزيد من إفراز البرولاكتين، عن طريق خفض مستويات الإستروجين، قد يساعد أناستروزول بشكل غير مباشر في إدارة المشاكل المتعلقة بالبرولاكتين، مثل تلك التي تظهر في بعض أورام البرولاكتين الذكرية (أورام الغدة النخامية).

النسبة الابتنائية الأندروجينية

أناستروزول ليس له نسبة ابتنائية أو أندروجينية. النسبة الابتنائية الأندروجينية هي تصنيف يستخدم للمنشطات الابتنائية الأندروجينية (AAS). المنشطات الابتنائية هي مشتقات اصطناعية للتستوستيرون تعزز نمو العضلات (الآثار الابتنائية) وتطور الخصائص الذكرية (الآثار الأندروجينية). أناستروزول هو فئة مختلفة من الأدوية وليس منشطًا. آليته هي تثبيط إنزيم، وليس تقليد أو استبدال هرمون.

الخصائص الدوائية

عمر النصف

2 أيام

الجرعة الفعالة

100%

الكشف

10.00 أيام

التركيز

10 mg/tab

الملف الابتنائي/الأندروجيني

فعالية الاستخدام

تضخيم
تنشيف
قوة
إعادة تكوين الجسم

ملف النشاط

استروجيني

لا شيء

بروجيستيني

لا شيء

احتباس الماء

لا شيء

الأرمتة

لا

الفوائد

✓ زيادة مستويات هرمون تستوستيرون

توصيات الجرعة

مبتدئ

1-2 ملجم/أسبوع

متوسط

2-5 ملجم/أسبوع

متقدم

5-10 ملجم/أسبوع

الآثار الجانبية

شائعة

⚠ الصداع ⚠ أرق ⚠ ألم المفاصل ⚠ غثيان ⚠ اكتئاب

شديدة

⚠ ارتفاع الكوليسترول (LDL)

معلومات السلامة

السمية الكبدية

لا شيء

السمية الكلوية

منخفض

خطر على القلب والأوعية الدموية

منخفض

إخلاء مسؤولية: هذه المعلومات للأغراض التعليمية فقط. استشر دائمًا أخصائي رعاية صحية مؤهل قبل استخدام أي مركبات.